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快速了解经皮输送的各大要点

点赞 收藏 李雅青
快速了解经皮输送的各大要点
聚评 戳我即可快速查看经皮输送知识详解。

回顾上几周课程,冰寒以事实和数据解读了护肤和皮肤问题,带我们了解了药妆品的专业知识,着重分析了药妆品的评估功效以及原理,深度剖析了市场渴求,让研发工程师更加深入地了解了国内药妆的现状。那么作为系列课程的最后一节,冰寒老师又会给我们带来哪些精彩内容呢?

以下是课程实录:

✎  皮肤屏障的特性与经皮输送

皮肤屏障的基本特性:

①  多层性

②  双亲性

③  可变化性

以上三者构成经皮输送的主要挑战

✎  经皮输送的主要方式

① 被动扩散:作为表皮来说,是一个主要的吸收途径,依赖于梯度浓度差,从浓度高的区域,逐渐向浓度低的区域转移。

② 主动转运:某些物质(如钾离子、钠离子)以细胞膜特异载体蛋白携带下,通过细胞膜本身的某种耗能过程,逆浓度差或逆电位差的跨膜转运称为主动转运。

主动转运主要特点是:必须借助于载体、逆浓度差或电位差转运并需要能量。

③ 易化扩散:易化扩散是膜蛋白介导的被动扩散。物质通过膜上的特殊蛋白质(包括载体、通道)的介导、顺电—化学梯度的跨膜转运过程,其转运方式主要有两种:一是经载体介导的易化扩散。二是经通道介导的易化扩散。易化扩散属于被动转运。

被动转运的主要特点是:转运物质过程的本身不需要消耗能量,是在细胞膜上的特殊蛋白的“帮助”下,顺着浓度梯度或电位梯度进行的跨膜转运,是一个“被动”的过程。

✎  经皮输送的主要途径

以物质扩散分类:细胞间途径、细胞途径、皮肤附属器(毛囊、汗腺)

研究表明细胞间途径是主要的吸收途径,另外对于一些特殊的产品,比如说我们作用于毛囊、皮脂腺、毛发根部等这些附属器的话,我们就要考虑相应的剂型能够进入到这些附属器中。

✎  经皮输送的层级

①  表面:物质附着在皮肤表面就可以发生作用,不需要渗透进去。但是有时候也会比较难,因为有些我们不需要渗透到皮肤内部,比如说防晒剂、一些刺激性物质防腐剂之类的,这些停留在皮肤表面就可以,不需要渗透皮肤内部发挥作用。

②  角质层间:这些主要是非生理性的脂质、生理性的脂质。特别是非生理性的脂质,比如矿物质、矿物油、植物油脂等等,这些可以在干燥或者皮肤受损的情况下进入角质层细胞间,能够产生粘合和封闭的作用,防止水分的蒸发,有利于恢复皮肤屏障的功能。保湿剂中一般就会复配一些非生理性的脂质。

③  毛囊内:毛囊内主要涉及到痤疮、毛囊炎、玫瑰痤疮等等毛囊皮脂腺相关的疾病。毛囊内特别提出来是因为它是一个亲脂性的环境,如果说是单纯的一个凝胶或者是水这样的剂型,它是非常难以进入毛囊内部发挥作用的。

④  马尔匹基层:是指有活力的,有生命活性的表皮层,这部分区域是亲水的,也包含了黑色素细胞,所以美白的产品要进入到这里才能发挥作用。

⑤  真皮层:含有丰富的血管,含水量大约在70%-80%,真皮层是一个高度亲水的环境,所以比较亲水的物质容易到达真皮层。

⑥  皮下层:一些减肥产品要作用于脂肪细胞,它就要到达这个层级,但是难度很难,因此减肥的产品总体上要发挥作用是非常困难的。

✎  经皮输送的主要影响因素

①  分子量:分子量比较大的,或者作为物理状态颗粒比较小的就比较容易渗进去。但也不是绝对的。

②  时间:皮肤停留时间久,扩散的时间长,吸收的几率就会更大。

③  亲合性:亲水、亲油或者具有两亲性。

④  物质特性:比如有些物质的极性非常强,溶解性也很强,有些惰性的物质因为成膜性就难以进去。

⑤  屏障状态:角质层含水量高,渗透性能会更强。角质层很厚,障碍就更大,更难进入。

⑥  浓度差:皮肤表面的一些物质,浓度没有达到一定的浓度,吸收就会很差,但是达到一定的浓度之后,吸收性突然就会有一个跃升,可能就是和浓度差是有关系的。

✎  经皮输送的辅助措施

这些措施不一定是在护肤品或者药妆品方面使用,在医学上也经常被使用。

①  磨削、去角质:在医学上会用到。

②  机械震动:特别是使用超声波促渗,一些物质更容易穿透肌肤。

③  针刺:水光针、微针、滚针,通过物理作用形成一个小的孔道,从而让一些物质得以渗透。

④  促渗剂:促进渗透。

⑤  时间:延长时间,停留时间久,渗透进去物质就越多。

⑥  梯度浓度差

⑦  载体改进:比如促渗剂也是作为载体来存在的,像水杨酸用酒精,或者其它的多元醇去溶解它,增进它的亲脂性,通过载体的改进,让它达到更好。

✎  护肤品可考虑的因素

扩散量=T×D×C

(T=时间、D=驱动力、C=常数)

D取决于浓度差、剂型、亲合力、屏障水合度

✎  新型经皮输送载体

△图左:微乳 图右:纳米乳

① 微乳:乳液颗粒更小,渗透入毛囊的能力越强

限制:规模化生产

(建议结合前几期陈子泉老师的《微乳和纳米乳》以及《关于乳化体系你至少应该知道这些》观看)

② 脂质体、生物多聚纳米颗粒

限制性:成本、稳定性

③ 包囊

限制性:肤感、价格、配伍性

④  微海绵

限制性:国内暂无生产,需要从国外定制

⑤  载脂颗粒

限制性:包封率、降低成本

⑥  包合体     

限制性:不易释放、载药率低

⑦  水凝胶(巴布贴)

•  可以长时间的用在皮肤上。

•  持续的浓度差,把有效成分锁定在网格结构中,持续的和皮肤之间形成一个有效物质浓度差,一点点梯度的往下扩散,这样的话就可以有一个更好的经皮输送的效果。

•  避免过度水合

•  高稳定性和兼容性好

(这方面的课程大家去看前几期石钟灏老师的系列课程,其中有关于水凝胶的重点讲解)


以上就是课程中节选的部分,由于篇幅有限,想了解更多精彩内容的同学们,赶紧扫描下方二维码或者下载“聚美丽学院”APP,即可观看全部课程内容。

       

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